Анастрозол летрозол инструкция

10-Jun-2018 17:13

Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов.

действующее вещество: летрозол; 1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный; натрия крахмалгликолят; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 8000; тальк; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).

У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза летр 0,5 мг и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (сравнительно с начальным уровнем) на 75-78% и на 78%, соответственно.

Не менее 75% радиоактивности, которая обнаруживается в моче в период до 216 часов (84,7 ± 7,8% дозы летрозола), приходилось на глюкуронидные конъюгаты карбинолового метаболита, почти 9% - на два других неидентифицированных метаболита и 6% - на неизмененный летрозол. Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно от 2 до 4 суток.

После ежедневного приема 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается на протяжении 2-6 недель.

Образование небольшого количества других, пока не идентифицированных метаболитов, а также выведение неизмененного вещества с мочой и калом играют лишь незначительную роль в общей элиминации летрозола.

На протяжении 2 недель после введения здоровым добровольцам в постменопаузе 2,5 мг 14С-меченого летрозола в моче было выявлено 88,2 ± 7,6% радиоактивности, в кале - 3,8 ± 0,9%.Таким образом, рекомендованная доза 2,5 мг/сутки может являться граничной дозой, при которой непропорциональность становится очевидной, тогда как при 5 мг/сутки непропорциональность становится более выраженной.Непропорциональность дозы, вероятно, является результатом насыщения процессов метаболического выведения.Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 недель терапии летрозолом в суточной дозе 0,1 мг, 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2,5 мг и 5 мг не выявило сколько-нибудь заметного уменьшения синтеза альдостерона или кортизола.Таким образом, нет необходимости дополнительно назначать глюкокортикоиды и минералокортикоиды.Равновесные концентрации достигались через 1 -2 месяца при всех исследованных режимах дозирования (0,1-5,0 мг ежедневно). Пациенты пожилого возраста: Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.